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BTK-IH, Bruton-Tyrosinekinase-Inhibitoren |
| allgemeines |
Die Bruton Tyrosine Kinase (BTK) Ist Teil des B-Zell-Rezeptor-Signalwegs |
BTK-IH werden bei B-Zell-Malignomen therapeutisch eingesetzt. |
In B-Zellen, Makrophagen und Mikroglia exprimiert |
| Covalent |
Irreversible BTK-Inhibitoren binden an den C481-Rest der BTK und blocken die ATP-bindende Tasche. |
Sehr gute Wirksamkeit bei CLL. |
Häufig Resistenzentwicklung. |
| Non-Covalent |
reversible BTK-Inhibitoren |
Auch bei BTK-C481-Mutation wirksam |
Pirtobrutinib, ARQ-351, Fenebrutinib, Vecabrutinib |
| Ibrutinib |
IMBRUVICA® |
CLL second Line, RESONATE - Studie,
Waldenström: FDA-Zulassung |
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| Ofatumumab |
ARZERRA® |
B-Zell-Tumoren, PCI-32765 |
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| Acalabrutinib |
ASCEND |
Phase III, Randomized Trial of Acalabrutinib Versus Idelalisib Plus Rituximab or Bendamustine Plus Rituximab
in Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia(1) |
| Asciminib, Scemblix® |
ASC4FIRST |
Primäre CML(3) |
| Rilzabrutinib |
Anwendung bei Immun-Thrombozytopenie |
| Zanubrutinib |
Brukinsa® |
MZL
Monotherapie
nach CD20-AK |
G-BA 10/23: Zusatznutzen nicht belegt |
CLL: ALPINE-Studie
Monotherapie
genetische Risikofaktoren
nicht für FCR geeignet |
G-BA 10/23: geringer Zusatznutzen |
| Evobrutinib |
Beinflusst das NLRP3-Inflammasom(2) |
Wird bei Autoimmunerkrankungen, MS, RA) und SLE) in klinischen Studien geprüft. |
| Pirtobrutinib |
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| Tirabrutinib |
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| Spebrutinib |
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Teil von |
Target - Therapie von Tumorerkrankungen |
Therapie von Tumorerkrankungen |
Onkologie |
| Quellen |
1.) Ghia P, et al.:
ASCEND: Phase III, Randomized Trial of Acalabrutinib Versus Idelalisib Plus Rituximab or Bendamustine Plus Rituximab in Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia.
JCO 2020;38:2849-2861
2.) Montalban X, Wallace D, Genovese MC, et al.:
Characterisation of the safety profile of evobrutinib in over 1 000 patients from phase II clinical trials in multiple sclerosis, rheumatoid arthritis and systemic lupus erythematosus:
an integrated safety analysis.
J Neurol Neurosurg Psychiatry 2023; 94: 1–9.
3.) Hochhaus A, et al. for the ASC4FIRST Investigators:
Asciminib in Newly Diagnosed Chronic Myeloid Leukemia.
N Engl J Med 2024;391:885-98.
DOI: 10.1056/NEJMoa2400858
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| wichtiger Hinweis! |
Eine Behandlung mit tumorwirksamen Medikamenten darf nur unter Aufsicht eines Arztes erfolgen, der über hinreichende Erfahrungen mit Tumoren und diesem Medikament hat. In Zweifelsfällen ist
die aktuelle Richtlinie und der Hersteller zu kontaktieren. |
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