zurück Home BTK-IH, Bruton-Tyrosinekinase-Inhibitoren
allgemeines Die Bruton Tyrosine Kinase (BTK) Ist Teil des B-Zell-Rezeptor-Signalwegs BTK-IH werden bei B-Zell-Malignomen therapeutisch eingesetzt.
Covalent Irreversible BTK-Inhibitoren binden an den C481-Rest der BTK und blocken die ATP-bindende Tasche. Sehr gute Wirksamkeit bei CLL. Häufig Resistenzentwicklung.
Non-Covalent reversible BTK-Inhibitoren Auch bei BTK-C481-Mutation wirksam Pirtobrutinib, ARQ-351, Fenebrutinib, Vecabrutinib
Ibrutinib IMBRUVICA® CLL second Line, RESONATE - Studie, Waldenström: FDA-Zulassung  
Ofatumumab ARZERRA® B-Zell-Tumoren, PCI-32765  
Acalabrutinib ASCEND Phase III, Randomized Trial of Acalabrutinib Versus Idelalisib Plus Rituximab or Bendamustine Plus Rituximab in Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia(1)
Rilzabrutinib Anwendung bei Immun-Thrombozytopenie
Zanubrutinib Brukinsa® MZL
Monotherapie
nach CD20-AK
G-BA 10/23: Zusatznutzen nicht belegt
CLL
Monotherapie
genetische Risikofaktoren
nicht für FCR geeignet
G-BA 10/23: geringer Zusatznutzen
Tirabrutinib
Spebrutinib
Quellen 1.) Ghia P, et al.:
ASCEND: Phase III, Randomized Trial of Acalabrutinib Versus Idelalisib Plus Rituximab or Bendamustine Plus Rituximab in Relapsed or Refractory Chronic Lymphocytic Leukemia.
JCO 2020;38:2849-2861

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