- 5-FU Hexal
- Fluorouracil-GYR
- 5-FU-cell
- Ribifluor
- 5-FU medac
- Neofluor
- HAEMATO-fu,
Verrumal Lösung (mit Salizylsäure)
Clinical trial experience with uridine triacetate for 5-fluorouracil toxicity.
J Clin Oncol 2016;34: suppl 4S; abstr 655
| zurück Home | 5 - Fluoro - Uracil, FU | |||
| allgemeines | Antimetabolit. Ähnelt den Pyrimidin-Basen Uracil, Cytosin, Thymidin | |||
| Struktur | 5 - Fluoro - Uracil |
Uracil: nur RNA |
Cytosin: DNA und RNA |
Thymin: nur DNA |
| UMP-Pyrophosphorylase | Phosphoryliert 5-Fluoruracil zu 5-Fluor-UMP (Uracil-Monophosphat). | 5-F-UMP wird zu 5-Fluor-UTP (Uracil-Triphosphat) phosphoryliert. | ||
| 5-Fluor-UTP | Wird fälschlich in die RNA eingebaut. | Die fehlerhafte RNA hemmt das Wachstum. | 5-Fluor-dUMP hemmt die Thymidylat-Synthase. | |
| Injektionslösungen | Injektionslösungen: Zahlreiche Handelsnamen z.B.:
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| Indikation | kolorektale Karzinome, Mamma-Ca, Magen-Ca, Pankreas-Ca | |||
| Mechanismus | Hemmung der Thymidilat-Synthetase (TS). Einbau in DNA und RNA | |||
| Resistenz | Amplifikation des TS-Gens | |||
| Elimination | Katabolismus, 30% renal | |||
| Halbwertszeit | 8 - 30 Minuten | |||
| Nebenwirkungen | akut: psychotische Reaktion, mnestische Störungen, Somnolenz, Erhöhung der Alkoholtoxizität | chronisch: Knochenmarkstoxizität, Alopezie, Mukositis, Diarrhoe, Photodermatitis. Coronarspasmus | ||
| Interaktion | Folinsäure, MTX und IFN-α verstärken die FU-Wirkung. Allopurinol verstärkt die Toxizität und vermindert die Wirkung. | |||
| Topische Präparate | Efudix Creme, Verrumal Lösung (mit Salizylsäure) | |||
| DPD | Dihydropyrimidin - Dehydrogenase | Wichtiges Enzym zum Abbau von 5-FU | DPD-Mutationen führen zu schweren Nebenwirkungen der Chemotherapie. | |
| TDG | Thymidin - DNA - Glykosylase. | Entfernt fehlerhaft eingebautes 5-FU aus der DNA. | Bei Überlastung unvollständige Reparatur und Auslösung der Apoptose. | Nach Inaktivierung von TDG werden Tumorzellen resistent gegen 5-FU. |
| Antidot | Uridine Triacetat, VISTOGARD®(1) | 10g Uridine - Triacetat - Granulat alle 6 Stunden, 20x. | Anwendbar bis 4 Tage nach Überdosis von 5-FU oder Capecitabin | Nach oraler Gabe wird Uridine Triacetat deacetyliert von unspezifischen Esterasen. |
| Das entstehende Uridine ist ein direkter Antagonist von 5-FU. | Nebenwirkungen: Nausea, Erbrechen, Diarrhoe | Da Uridine Triacetat die 5-FU-Tumorwirkung herabsetzt, sollte es nur bei bedrohlichen Nebenwirkungen eingesetzt werden. | ||
| Quellen |
1.) Ma WW, Saif WM, El-Rayes BF, et al.: Clinical trial experience with uridine triacetate for 5-fluorouracil toxicity. J Clin Oncol 2016;34: suppl 4S; abstr 655 | |||
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Impressum Zuletzt geändert am 25.07.2017 13:16