Handelsname
Prodrug
4-Hydroxy-Tamoxifen
N-Desmethyl - Tamoxifen
Endoxifen
Wechselwirkung
Nebenwirkungen
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Handelsname |
Nolvadex, Tamokadin, Tamox. | 30/ 100 FT 20mg | |||
Prodrug |
Tamoxifen ist unwirksam. | Es wird durch CYP2D6 in aktive Metaboliten umgewandelt: | 4-Hydroxy-Tamoxifen, 4-Hydroxy-N-Desmethyltamoxifen | ||
| niedrige CYP2D6-Aktivität: geringer Nutzen von Tamoxifen (langsame Verstoffwechsler). | CYP2D6 metabolisiert Antidepressiva (Paroxetin, Fluoxetin oder Amitriptylin), Tramadol, Metoprolol. | Wird Tamoxifen gleichzeitig genommen, so sinkt der Endoxifen-Spiegel und damit die Wirksamkeit von Tamoxifen. | |||
4-Hydroxy-Tamoxifen |
aktiver Metabolit. | Entsteht aus Tamoxifen durch: Cyp2D6, CYP2C19, CYO3A4, CYP3A5, CYP2C9. | Wird durch CYP3A4 und CYP3A5 in Endoxifen umgewandelt. | ||
N-Desmethyl - Tamoxifen |
inaktiver Metabolit. 92% des Tamoxifens wird durch CYP3A4 und CYP3A5 in N-Desmethyl-Tamoxifen umgewandelt. | Durch CYP2D6 wird es in das aktive Endoxifen oxydiert. | Durch CYP3A4 und CYP3A5 entsteht das unwirksame N-Didesmethyl-Tamoxifen | ||
Endoxifen |
Wichtigster aktiver Metabolit. | Entsteht aus N-Desmethyl-Tamoxifen durch Oxidation mit CYP2D6 oder | aus 4-Hydroxy-Tamoxifen durch Oxidation mit CYP3A4 und CYP3A5. | ||
Wechselwirkung |
Das Antidepressivum Paroxetin setzt die Wirkung von Tamoxifen herab. | ||||
Nebenwirkungen | |||||
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| wichtiger Hinweis! | Eine Behandlung mit verschreibungspflichtigen Medikamenten darf nur auf Anordnung eines Arztes erfolgen. Für die Richtigkeit der Angaben kann keine Garantie übernommen werden. In Zweifelsfällen ist der Hersteller zu kontaktieren. | ||||
Impressum Zuletzt geändert am 14.12.2022 18:10